在脂質體項目開發(fā)中目前多采用的還是合成磷脂，相較于天然磷脂，合成磷脂的供應和使用更多還是以進口品牌為主，雖然其生產工藝無非生物合成或化學合成，但似乎在質量控制上，仍有不小挑戰(zhàn)。
使得脂質體大量選擇合成磷脂開發(fā)的原因可能是多方面的。
1、并不是所有的磷脂在天然條件下都存在，比如長循環(huán)脂質體關鍵輔料MPEG-DSPE。
2、脂質體藥品多由小公司開發(fā)上市，技術可能肇始于生物物理學和膜相關分子生物學的基礎研究成果，而這些研究多選擇使用結構確定的磷脂，以明確具體的作用關系。
3、脂質體中的磷脂，對脂質體（靶向）作用的實現(xiàn)非常關鍵，其質量控制建議應與API相當，這方面，成分復雜的天然磷脂顯然不如合成磷脂有優(yōu)勢。
脂質體系統(tǒng)的穩(wěn)定性受多方面因素的影響，磷脂的選擇、磷脂中極性親水基團的性質/疏水性側鏈的長度和不飽和度、磷脂和膽固醇的摩爾比等，都會影響脂質體的剛性和其中藥物的釋放。
有別于脂肪乳藥品均是基于Intralipid的處方而開發(fā)、磷脂規(guī)格和用量相對非常確定的特點，大量應用合成磷脂的脂質體制劑，在如何選擇適合目標API的磷脂分子和確定其用量上，目前還沒有比較明確的原則，通常做法是從API特性和之所以設計成脂質體的技術初衷出發(fā)，結合國內外臨床階段和已上市藥品的處方而確定基礎處方，進而試驗優(yōu)化確定。
得益于化學合成和生物合成手段的完善，已經在上市藥品中使用的合成磷脂，只是磷脂生產商可供應產品中的很小部分。
追本溯源，了解合成磷脂的生產過程，對確定脂質體處方，評估制劑成本和輔料供應風險，相信有一定的參考作用。
